171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, ດ້ວຍສູດໂມເລກຸນ C22H19N3O4 ແລະນ້ໍາຫນັກໂມເລກຸນ 389.4, ເຊິ່ງໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດ erectile dysfunction ໃນຜູ້ຊາຍນັບຕັ້ງແຕ່ 2003 ພາຍໃຕ້ຊື່ການຄ້າ Cialis.ໃນປີ 2008, ບໍລິສັດ Eli Lilly ໄດ້ຂາຍສິດທິການພັດທະນາທາງການຄ້າສໍາລັບການປິ່ນປົວ PAH ໃຫ້ແກ່ United Therapeutics.ໃນເດືອນມິຖຸນາ 2009, FDA ໄດ້ອະນຸມັດ Tadafil ສໍາລັບການປິ່ນປົວຄົນເຈັບທີ່ມີ hypertension arterial pulmonary (PAH) ໃນສະຫະລັດພາຍໃຕ້ຊື່ການຄ້າ Adcirca.Tadafil ໄດ້ຖືກພັດທະນາໃນປີ 2003 ເປັນຢາສໍາລັບການປິ່ນປົວຂອງ ED, ແລະຜົນກະທົບແມ່ນປະສິດທິຜົນ 30 ນາທີຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ, ແຕ່ຜົນກະທົບທີ່ດີທີ່ສຸດແມ່ນ 2h ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ, ແລະຜົນກະທົບສາມາດຢູ່ໄດ້ 36h, ແລະຜົນກະທົບບໍ່ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຈາກອາຫານ.ປະລິມານຂອງ tadafil ແມ່ນ 10 ຫຼື 20mg, ປະລິມານເບື້ອງຕົ້ນທີ່ແນະນໍາແມ່ນ 10mg, ຂຶ້ນກັບອາການຂອງຄົນເຈັບແລະອາການທາງລົບ.ການສຶກສາທາງສ່ວນຫນ້າຂອງຕະຫຼາດໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຫຼັງຈາກ 12 ອາທິດຂອງການບໍລິຫານທາງປາກຂອງ 10 ຫຼື 20mg ຂອງ tadafil, ອັດຕາການຕອບສະຫນອງແມ່ນ 67% ແລະ 81%, ຕາມລໍາດັບ.ການສຶກສາຈໍານວນຫຼາຍໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ tadafil ມີປະສິດທິພາບທີ່ດີກວ່າໃນການປິ່ນປົວ ED.
ຄວາມຜິດປົກກະຕິຂອງອະໄວຍະວະເພດ: Tadanafil ແລະ sildenafil ເປັນຂອງ phosphodiesterase ປະເພດ 5 (PDE5) ທີ່ເລືອກດຽວກັນ, ແຕ່ໂຄງສ້າງຂອງພວກມັນແຕກຕ່າງຈາກຊະນິດສຸດທ້າຍ, ແລະອາຫານທີ່ມີໄຂມັນສູງບໍ່ແຊກແຊງການດູດຊຶມຂອງມັນ.ພາຍໃຕ້ການກະຕຸ້ນທາງເພດ, nitric oxide synthase (NOS) ໃນປາຍເສັ້ນປະສາດ penile ແລະຈຸລັງ endothelial vascular catalyzes ການສັງເຄາະ nitric oxide (NO) ຈາກ substrate L-arginine.NO ກະຕຸ້ນ guanylate cyclase, ເຊິ່ງປ່ຽນ guanosine triphosphate ເປັນ cyclic guanosine phosphate (cGMP), ດັ່ງນັ້ນການກະຕຸ້ນ cyclic guanosine phospho-dependent protein kinase, ສົ່ງຜົນໃຫ້ການຫຼຸດລົງຂອງຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງທາດການຊຽມ intracellular ຂອງກ້າມເນື້ອກ້ຽງ, ເຮັດໃຫ້ການຜ່ອນຄາຍຂອງກ້າມຊີ້ນລຽບຂອງ penile ໄດ້. sponge ແລະ​ມີ​ລໍາ​ຕັ້ງ​ຊື່​.Phosphodiesterase type 5 (PDE5) degrades cGMP ເຂົ້າໄປໃນຜະລິດຕະພັນທີ່ບໍ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ, ເຮັດໃຫ້ penile ອ່ອນເພຍ.ໂດຍການຍັບຍັ້ງການເຊື່ອມໂຊມຂອງ PDE5, tardanafil ນໍາໄປສູ່ການສະສົມຂອງ cGMP, ເຊິ່ງຜ່ອນຄາຍກ້າມຊີ້ນລຽບຂອງ corpus cavernosum ຂອງອະໄວຍະວະເພດແລະນໍາໄປສູ່ການຕັ້ງຊື່ຂອງອະໄວຍະວະເພດ.ເນື່ອງຈາກ nitrate esters ບໍ່ແມ່ນຜູ້ໃຫ້ທຶນ, ການປະສົມປະສານຂອງພວກມັນກັບ tadanafil ສາມາດເພີ່ມລະດັບ cGMP ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍແລະນໍາໄປສູ່ການ hypotension ຮ້າຍແຮງ, ດັ່ງນັ້ນ, ການຫ້າມທາງຄລີນິກຂອງທັງສອງແມ່ນ contraindicated.
Tardanafil ມີຜົນກະທົບນີ້ໂດຍການຍັບຍັ້ງ PDES.ການເຊື່ອມໂຊມຂອງ GMP, ດັ່ງນັ້ນເມື່ອໃຊ້ປະສົມປະສານກັບອາຊິດ nitric ແລະສົ້ມອາດຈະເຮັດໃຫ້ຄວາມດັນເລືອດຫຼຸດລົງຫຼາຍແລະເພີ່ມຄວາມສ່ຽງຕໍ່ການເປັນໂຣກ syncope.ຕົວແທນ induction CY3PA4 ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນການມີ abiotic ຂອງ tadana, ແລະການປະສົມປະສານກັບ rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa ແລະ HVI protease inhibitors ອາດຈະເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງເລືອດຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້.ຄວນເອົາໃຈໃສ່ໃນການປັບປະລິມານຢາ.ມາຮອດປະຈຸ, ບໍ່ມີບົດລາຍງານກ່ຽວກັບຕົວກໍານົດການ pharmacokinetic ຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຈາກອາຫານແລະເຫຼົ້າ.
ການນໍາໃຊ້ D-tryptophan ເປັນວັດຖຸດິບ, ປະຕິກິລິຍາ methyl ester ທໍາອິດ, ຜົນໄດ້ຮັບ D-tryptophan methyl ester hydrochloride ໃນ isopropyl alcohol ແລະປະຕິກິລິຍາ piperaldehyde Pictet-spengler ເພື່ອໃຫ້ໄດ້ຮັບສານປະກອບ cis-tetra hydrocarboline, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນປະຕິກິລິຍາກັບ chloroacetyl chloride ແລະ methylamine, ຈໍານວນທັງຫມົດ. ຜົນຜະລິດແມ່ນ 56%, ຫຼັງຈາກການກວດສອບ, ກົດ Glacial acetic ໄດ້ຖືກຊໍາລະຕື່ມອີກເປັນສານລະລາຍ recrystallization.ສົມຜົນປະຕິກິລິຍາສະເພາະແມ່ນດັ່ງນີ້:

Cialis ແມ່ນຢາ Tadalafil, ເປັນຢາທາງປາກທີ່ພັດທະນາໂດຍບໍລິສັດຢາ Eli Lilly ສໍາລັບການປິ່ນປົວ dysfunction erectile ໃນຜູ້ຊາຍ.ມັນແມ່ນສານຍັບຍັ້ງ phosphodiesterase 5 ລຸ້ນທີສອງ.ບົດລາຍງານການຄົ້ນຄວ້າສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເມື່ອປຽບທຽບກັບ sildenafil, Cialis ມີຜົນກະທົບຢ່າງໄວວາ, ປະມານ 15 ຫາ 20 ນາທີ, ແລະຜົນກະທົບຈະແກ່ຍາວເຖິງ 36 ຊົ່ວໂມງ.T1/2 ແມ່ນ 17.5 ຊົ່ວໂມງ.ໃນການສຶກສາຂອງຜູ້ຊາຍ 348 ທີ່ມີພະຍາດທາງເພດສໍາພັນອ່ອນໆຫາຮ້າຍແຮງທີ່ໄດ້ຮັບການສຸ່ມເພື່ອກິນ tadalafil 20mg ຫຼື placebo, ທັງສອງ 24 ແລະ 36 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກກິນຢາປັບປຸງຄວາມສໍາເລັດທາງເພດເມື່ອທຽບກັບ placebo, ໂດຍຜູ້ຊາຍສ່ວນໃຫຍ່ສົບຜົນສໍາເລັດການມີເພດສໍາພັນສອງຄັ້ງໃນເວລາ 36 ຊົ່ວໂມງ.ບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງໃນອຸປະຖໍາແລະຄວາມຮ້າຍແຮງຂອງປະຕິກິລິຍາທາງລົບຕໍ່ຢາເມື່ອທຽບກັບ placebo.ຫຼາຍກວ່າ 5% ຂອງຜູ້ຊາຍໃນກຸ່ມ Tadalafil ມີອາການປວດຫົວ ແລະອາຫານບໍ່ຍ່ອຍ.[ຕິກິລິຍາທາງລົບ] ບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາທາງລົບທີ່ຮ້າຍແຮງໄດ້ສັງເກດເຫັນ, ເຊັ່ນ: ການໄຫຼອອກແລະຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງສາຍຕາ.ບາງຄັ້ງເຈັບຫົວ, dyspepsia.[ຂໍ້ຄວນລະວັງ] ຄົນເຈັບທີ່ກິນຢາ nitrates, angina pectoris, ພະຍາດຫົວໃຈ, hypertension ທີ່ບໍ່ສາມາດຄວບຄຸມໄດ້ຫຼື hypotension, ແລະຄົນເຈັບທີ່ມີເສັ້ນເລືອດຕັນໃນໃນ 6 ເດືອນທີ່ຜ່ານມາບໍ່ຄວນອະນຸຍາດໃຫ້.

Phosphodiesterase 5 inhibitors ຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດ erectile dysfunction ໃນຜູ້ຊາຍ.ທາດຍັບຍັ້ງ phosphodiesterase 5 ລຸ້ນທີສອງແມ່ນໃຊ້ເພື່ອປິ່ນປົວພະຍາດ erectile dysfunction ໃນຜູ້ຊາຍ.