130622-05-8 Tert-butoxycarbonyl-D-glutamic acid(methyl ester)-methyl ester

Fluoroquinolones ມີ spectrum antibacterial ຢ່າງກວ້າງຂວາງ, ກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ເຂັ້ມແຂງ, ປະຕິກິລິຍາທາງລົບຕ່ໍາ, permeability ເນື້ອເຍື່ອທີ່ດີ, ຊີວະພາບທາງປາກສູງ, ໄລຍະການບໍລິຫານຍາວແລະການບໍລິຫານສະດວກ.ພວກມັນຖືກນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປໃນການປິ່ນປົວພະຍາດຕິດຕໍ່ເຊັ່ນ: ການຕິດເຊື້ອທາງເດີນຫາຍໃຈແລະການຕິດເຊື້ອທາງເດີນປັດສະວະ.ໂຄງສ້າງຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ fluoroquinolone ແມ່ນມີລັກສະນະທີ່ມີ fluorine ໃນຕໍາແຫນ່ງທີ 6 ຂອງແກນພໍ່ແມ່ຂອງ quinolone.
ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ໃນ 10 ປີທີ່ຜ່ານມາ, ເນື່ອງຈາກຄວາມກົດດັນທີ່ເລືອກທີ່ຜະລິດຈາກການນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງຂອງຢາຊະນິດນີ້, ສາຍພັນທີ່ທົນທານຕໍ່ຢາເພີ່ມຂຶ້ນ, ໂດຍສະເພາະໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້, Streptococcus pneumoniae ທີ່ທົນທານຕໍ່ quinolone ມີຄວາມຕ້ານທານຂ້າມ, ເຊິ່ງທົນທານຕໍ່ penicillin, ຢາຕ້ານເຊື້ອ macrolide ແລະຢາຕ້ານເຊື້ອ quinolone.ໃນເວລາດຽວກັນ, ມັນໄດ້ຖືກພົບເຫັນວ່າບາງ fluoroquinolones ສາມາດເຮັດໃຫ້ QTc ໄລຍະເວລາ prolongation ຂອງ electrocardiogram, hepatotoxicity ແລະ phototoxicity, ເຊິ່ງຈໍາກັດຄໍາຮ້ອງສະຫມັກຂອງເຂົາເຈົ້າ.
ເພື່ອເອົາຊະນະຂໍ້ບົກຜ່ອງຂ້າງເທິງຂອງ fluoroquinolones, ມັນເປັນເລື່ອງຮີບດ່ວນທີ່ຈະພັດທະນາໂຄງສ້າງໂຄງສ້າງໃຫມ່ທີ່ມີກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ດີ, spectrum antibacterial ຢ່າງກວ້າງຂວາງແລະຂະຫນາດນ້ອຍເທົ່າທີ່ເປັນໄປໄດ້ກັບເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ທົນທານຕໍ່ຢາຫຼາຍ.ຊຸດຂອງຢາທີ່ບໍ່ມີ fluoroquinolone (NFQ) ຊະນິດໃຫມ່ທີ່ພັດທະນາເມື່ອໄວໆນີ້ທີ່ມີ 8-methoxyl ແມ່ນແຕກຕ່າງຈາກຢາຕ້ານເຊື້ອ fluoroquinolone ທີ່ພວກມັນບໍ່ມີ fluorine ໃນຕໍາແຫນ່ງ 6 ຂອງແກນພໍ່ແມ່ quinolone, ແຕ່ຍັງມີກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍຢູ່ໃນ vitro ທີ່ເຂັ້ມແຂງ.nemonoxacin ເປັນ NFQ ທາງເລືອກໃຫມ່ inhibitor topoisomerase ເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ.
ເມື່ອປຽບທຽບກັບ fluoroquinolones ໃນຕະຫຼາດໃນປະຈຸບັນ, Nenofloxacin ເປັນຕົວແທນຂອງຢາທີ່ມີໂຄງສ້າງໃຫມ່.nemonocacin (TG-873870), ເປັນຢາ quinolone ໃຫມ່ທີ່ພັດທະນາໂດຍ Procter & Gamble (P&G), ສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ສໍາຄັນຕໍ່ກັບຄວາມຫລາກຫລາຍຂອງເຊື້ອພະຍາດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງທາງດ້ານຄລີນິກ, ລວມທັງ Staphylococcus aureus ແລະ multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae.ຜົນໄດ້ຮັບຂອງການທົດລອງໃນຫນູທີ່ຕິດເຊື້ອໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຜົນກະທົບຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ແມ່ນເຂັ້ມແຂງກວ່າ quinolones ສ່ວນໃຫຍ່ໃນປະຈຸບັນ.ນອກຈາກນັ້ນ, ຜະລິດຕະພັນມີຄຸນສົມບັດ pharmacokinetic ທີ່ດີເລີດແລະທົນທານຕໍ່ໄດ້ດີ.